Дарунавир (tmc114)

Компания-производитель: Tibotec. Показания к применению и торговое название: Для лечения ВИЧ-инфекции как у ранее не полу­чавших АРТ (с января 2009 года), так и уже получавших АРТ пациентов. Презиста®: таблетки, содержащие 400 или 600 мг дарунавира. Доза: В зависимости от того, получал ли пациент АРТ раньше, препарат назначается один или два раза в сутки (январь 2009 года).

Ранее не получавшим АРТ: 800 мг один раз в сутки (2 таблетки по 400 мг) + 100 мг ритонавира один раз в сутки Ранее получавшим АРТ: 600 мг два раза в сутки (1 таблетка 600 мг) + 100 мг ритонавира два раза в сутки Побочные эффекты: Типичные для ингибиторов протеазы — расстройство ЖКТ (умеренные про­явления) и дислипидемия. Дислипидемия, возможно, не так выражена, как при приеме других ИП. Данных по липодистрофии нет.

Сыпь (в 7% случаев) в первые две недели приема препарата. Лекарственные взаимодействия, предостережения: Дарунавир следует принимать во время еды или сразу после еды. Проявлять настороженность в отношении проявлений аллергической реакции на сульфаниламиды.

Поскольку дарунавир метаболизируется системой цитохрома P450, следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий. Лопинавир и саквинавир снижают уровни дарунавира в плазме крови, поэтому не следует назначать эти препараты одновременно. Также не следует назначать дарунавир вместе с препаратами зверобоя, астемизолом, терфена-дином, цизапридом, пимозидом, мидазоламом, триазоламом, производными алкалоидов спо­рыньи, рифампином, фенобарбиталом, фенитоином и карбамазепином.

Вместо правастатина применять аторвастатин в самой низкой дозе (10 мг). Коррекция доз требуется при одновре­менном применении с эфавирензом (снижение уровней дарунавира и повышение уровней эфа-виренза), рифабутином (дозу рифабутина необходимо снизить до 150 мг через день), блокато-рами кальциевых каналов (повышение уровней), метадоном (снижение уровней). Вступает в лекарственные взаимодействия с оральными контрацептивами.

Максимальные дозы ингибиторов ФДЭ 5-го типа при одновременном применении с даруна-виром: 10 мг Сиалиса® с интервалом в 72 часа; 2,5 мг Левитры® с интервалом 72 часа; 25 мг Ви-агры® с интервалом 48 часов. Дополнительные сведения (об одновременном применении с азо-лами, циклоспорином, СИОЗС и др. ) см.

в информационном листке о продукте, составленном компанией-производителем. Дополнительная информация: Дарунавир — новый ингибитор протеазы с хорошей переноси­мостью и широкими возможностями применения, обладающий высокой активностью против резистентных к ИП вирусов. Нуждается в усилении ритонавиром.

Показания к применению недавно были расширены: теперь препарат можно назначать пациентам, ранее не получавшим АРТ. Следует помнить о различных режимах дозирования и лекарственных взаимодействиях.

DdC (зальцитабин) — производство и продажа были прекращены в 2006 году.

DdI (диданозин)

Компания-производитель: Bristol-Myers Squibb.

Показания к применению и торговое название: Лечение ВИЧ-инфекции. Видекс®: капсулы с твердой желатиновой оболочкой, 125, 200, 250 и 400 мг Видекс®: порошок, 2 г. Доза: 400 мг 1 раз в сутки при массе тела >60 кг и 250 мг 1 раз в сутки при массе тела

Ди-данозин следует принимать натощак, не менее чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Побочные эффекты: Диарея, тошнота, головная боль. Панкреатит (может развиться даже после длительного периода приема препарата).

Периферическая полинейропатия. Редко — лактаци-доз (особенно при одновременном применении со ставудином или рибавирином). Лекарственные взаимодействия, предостережения: Препарат противопоказан при остром и хро­ническом панкреатите, а также пациентам, принимающим рибавирин. Крайне осторожно при­менять одновременно со ставудином, этамбутолом, цисплатином, дисульфирамом, изониази-дом, винкристином и другими препаратами, способными вызывать периферическую нейропатию. Лучше не назначать диданозин в комбинации с тенофовиром, поскольку при этом AUC дида-нозина увеличивается на 44%. При такой комбинации дозу диданозина нужно уменьшить до 250 мг. Тенофовир следует принимать за 2 часа до или через час после диданозина. Интервал между приемом диданозина и индинавира, дапсона, кетоконазола, итраконазола и тетрацик-линов должен составлять не менее 2 часов. В первое время ежемесячно определяют активность амилазы и печеночных трансаминаз, уро­вень билирубина и показатели клинического анализа крови. Пациента следует предупредить о риске панкреатита и рассказать о его симптомах. При подозрении на панкреатит диданозин от­меняют и в дальнейшем прием препарата никогда не возобновляют.

Дополнительная информация: Один из первых НИОТ.

По причине значительной токсичности (панкреатит, полинейропатия, токсическое действие на митохондрии) сегодня применяется только у пациентов с определенным профилем резистентности вируса. Дозу следует корректи­ровать с учетом массы тела пациента. Не следует назначать одновременно с тенофовиром или ставудином.

87 Дифлюкан® — см. Флуконазол.

Делавирдин

Компания-производитель: Pfizer.

Показания к применению и торговое название: Лечение ВИЧ-инфекции. Не лицензирован в Ев­ропе. Рескриптор®: таблетки, содержащие 100 мг или 200 мг делавирдина.

Доза: 400 мг три раза в сутки. Таблетки можно растворять в воде. Побочные эффекты: Сыпь (обычно появляется в первые 6 недель лечения).

При легкой (не-осложненной) сыпи ограничиваются симптоматическим лечением антигистаминными сред­ствами. При появлении общих симптомов, например лихорадки, конъюнктивита, миалгий, де­лавирдин отменяют. Возможны тошнота, повышение активности трансаминаз.

Лекарственные взаимодействия, предостережения: Делавирдин нельзя назначать одновременно с рифабутином, рифампином, карбамазепином, фенитоином, алпразоламом, астемизолом, фе­нобарбиталом, цизапридом, мидазоламом, терфенадином и триазоламом. Делавирдин подавляет активность изоферментов CYP3A и тем самым влияет на метаболизм мно­гих препаратов. Делавирдин увеличивает AUC некоторых ИП (саквинавир, нелфинавира), а также силденафила, дапсона, кларитромицина, хинидина и варфарина.

Уровни делавирдина сни­жаются на фоне приема диданозина, Н2-блокаторов, карбамазепина, фенитоина и антацидов. Доплнительная информация: Делавирдин редко применяется по причине неудобного режима приема, необходимости приема большого количества таблеток в сутки и широкого спектра ле­карственных взаимодействий. Этот ННИОТ не одобрен к применению в Европе.

Подробную информацию см. на стр.: 101 Доксорубицин (липосомальный) Компания-производитель: Essex. Показания к применению и торговое название: Саркома Капоши у больных СПИДом (с количе­ством лимфоцитов

Доза: 20 мг/м2, развести в 250 мл 5% раствора глюкозы, вводить в/в в течение 30 минут. Повто­рить через 2—3 недели. Побочные эффекты: Угнетение кроветворения, кардиомиопатия, стоматит (редко бывает тяже­лым), ладонно-подошвенная эритродизестезия (эритематозные высыпания, иногда очень бо­лезненные; лечение: холод местно).

Не допускать попадания препарата в мягкие ткани (запре­щается вводить подкожно или внутримышечно, а также болюсом в/в). Лекарственные взаимодействия, предостережения: Липосомальный доксорубицин противопока­зан при декомпенсированной кардиомиопатии, тяжелом угнетении кроветворения (количество нейтрофилов

Если кумулятивная доза превышает 450 мг/м2, ЭХО-КГ следует проводить перед каждым введением препарата. Важно предупредить пациента о риске ладонно-подошвенной эритродизестезии (может про­воцироваться потливостью, давлением, трением, поэтому рекомендуется отказаться от тесных перчаток, пребывания на солнце, длительного теплого душа). Предпочтение отдавать охлаж­денным напиткам.

Препарат дорогостоящий.