Фосампренавир

Компания-производитель: GlaxoSmithKline. Показания к применению и торговое название: Для лечения ВИЧ-инфекции у пациентов, как ранее получавших, так и не получавших АРТ Торговое название в США: Лексива®. Телзир®: таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 700 мг фосампренавира. Телзир®: суспензия для приема внутрь, 50 мг/мл (флакон 225 мл).

Режимы приема для пациентов, которые ранее не получали АРТ: 700 мг два раза в сутки + 100 мг ритонавира два раза в сутки (по две таблетки два раза в сутки, стандартная доза). 1400 мг два раза в сутки (без ритонавира; этот режим приема не одобрен в Европе). 1400 мг один раз в сутки + 200 мг ритонавира один раз в сутки (4 таблетки один раз в сутки; этот режим приема не одобрен в Европе). Режимы приема для пациентов, которые ранее получали АРТ с ингибиторами протеазы: 700 мг два раза в сутки + 100 мг ритонавира два раза в сутки (по две таблетки два раза в сутки). Побочные эффекты: Наиболее часто развивается диарея, которая у некоторых пациентов бывает тяжелой. Кроме того, отмечаются тошнота, рвота, сыпь (до 20% случаев).

Редко — синдром Стивенса-Джонсона (Лекарственные взаимодействия, предостережения: Фосампренавир можно принимать как во время еды, так и натощак. Фосампренавир нельзя назначать одновременно с цизапридом, пимозидом, мидазоламом, триазоламом, алкалоидами спорыньи.

Кроме того, усиленный ритонавиром фосампренавир нельзя назначать одновременно с флекаинидом и пропафеноном. Возможны угрожающие жизни последствия при одновременном применении с амиодароном, лидокаином (системном введении), трициклическими антидепрессантами и хинидином. Не назначать вместе с рифам-пином (он снижает уровни ампренавира на 90%), делавирдином и препаратами зверобоя; с осторожностью применять одновременно с симвастатином, ловастатином, силденафилом и варденафилом.

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и дексаметазон могут снижать уровни ампренавира в плазме крови. Рифабутин: уменьшить дозу рифабутина не менее чем вдвое. Если фосампренавир усилен ри­тонавиром, дозу рифабутина нужно снизить на 75% (вместо 300 мг/сут — 150 мг через день или 3 раза в неделю).

Может потребоваться увеличение дозы метадона. Эфавиренз, по-видимому, значительно снижает уровни ампренавира (возможны клинические последствия), но к фосампренавиру, усиленному ритонавиром, это не относится. Однако при приеме фосампренавира и ритонавира один раз в сутки, дозу ритонавира следует увеличить до 300 мг: эфавиренз + 1400 мг фосампренавира 1 раз в сутки + 300 мг ритонавира 1 раз в сутки.

Осторожно назначать в комбинации с лопинавиром: в этом случае снижаются уровни обоих препаратов. Если доза кетоконазола или итраконазола > 400 мг/сут, возможно, потребуется ее уменьшить. Если фосампренавир усилен ритонавиром, кетоконазол и итраконазол не рекомен­дуется назначать в дозах более 200 мг/сут.

Пациентам с аллергией на сульфаниламиды и с на­рушением функции печени лечение фосампренавиром проводить с осторожностью. Дополнительная информация: За исключением диареи, этот ИП хорошо переносится. Поскольку он представляет собой кальциевофосфатный эфир ампренавира, он лучше растворяется и лучше всасывается, чем ампренавир, поэтому количество таблеток, которое нужно принимать в сутки, значительно ниже.

Однако фосампренавир на сегодняшний день не играет важной роли в лечении ВИЧ-инфекции. У него нет существенных преимуществ перед другими препа­ратами. Единственное его преимущество — отсутствие зависимости приема препарата от приема пищи.

107 Фортоваза® — См. Саквинавир.