Компания-производитель: Boehringer Ingeiheim. Показания к применению и торговое название: Для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов либо с обширным анамнезом АРТ, либо с множественной резистентностью вируса к ИП. Аптивус®: капсулы, содержащие 250 мг типранавира. Доза: 500 мг два раза в сутки + 200 мг ритонавира два раза в сутки; принимать во время еды.
Побочные эффекты: Наиболее часто развиваются нарушения функции ЖКТ: диарея и тошнота. Повышение активности трансаминаз отмечается не менее чем в 6% случаев, в редких случаях развивается лекарственный гепатит и печеночная недостаточность. Дислипидемия наблюдается чаще, чем при приеме других ИП (в 20% случаев).
Редко — сыпь (по типу крапивницы или ма-кулопапулезная). Сообщалось о единичных случаях (и FDA выпустило соответствующее предупреждение) внутричерепных кровоизлияний (причина не установлена). Лекарственные взаимодействия, предостережения: Типранавир является субстратом, индуктором и ингибитором изофермента CYP3A, а также субстратом и ингибитором гликопротеина P (белка-переносчика). Поэтому необходимо учитывать разные лекарственные взаимодействия, в которые вступает типранавир (см. таблицу). Типранавир снижает сывороточные уровни других ИП, поэтому его не следует включать в схемы АРТ с двумя ИП. Флуконазол и кларитромицин повышают сывороточные уровни типранавира. Антациды уменьшают уровни типранавира на 30% (принимать в разные часы).
Препараты, которые не следует назначать одновременно с типранавиром:
АнтиаритмическиеАмиодарон, бепридил, флекаинид, пропафенон, хинидинАнтигистаминныеАстемизол, терфенадинПроизводные алкалоидов спорыньи(Дигидро)-эрготамин, (метил)-эргоновинПрокинетики (улучшающие моторику ЖКТ)ЦизапридНейролептикиПимозидСедативные и снотворныеМидазолам, триазолам Рифампин снижает уровни типранавира на 80% (не назначать одновременно). TPV/r повышает сывороточные уровни аторвастатина в 8—10 раз (назначить другой статин — правастатин или флувастатин). Дозу рифабутина при одновременном применении с типранавиром следует уменьшить не менее чем на 75%: 150 мг через день или 3 раза в неделю. Типранавир снижает уровни абакавира и зидовудина в плазме крови на 35—40% (значимость не установлена). Типранавир не следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (функциональных классов B и C по шкале Чайлда-Пью). Применять с осторожностью при наличии сопутствующего гепатита В или гепатита С. Определять показатели функции печени (ежемесячно в течение первых 6 месяцев лечения), уровни активности трансаминаз, уровни холестерина и триглицеридов до и во время лечения. У женщин, принимающих оральные контрацептивы, содержащие эстрогены, по-видимому, выше риск развития сыпи. Дополнительная информация: Типранавир — первый небелковый ИП.
В двух крупных исследованиях с участием пациентов с обширным анамнезом приема ИП типранавир превзошел по эффективности оптимально подобранные комбинации антиретровирусных препаратов. Эффективный препарат резервной терапии. Для усиления типранавира требуется более высокая доза ритонавира.
Необходимо учитывать множественные лекарственные взаимодействия типранавира.
Оставить отзыв
Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться.